同为扩血管壁药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，加拿大人 Murad 等研究了酯类扩充静脉的主导作用，发掘出其能使一一个组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度增加，但是能够代谢为 NO 后起到扩静脉主导作用。

NO-cGMP 信号途径主导作用的阐述也为药物剂的研发指引了方向，一方面是增加某一一一个组织内的 NO 浓度而起到主导作用，另外一方面是下降某些一一个组织中 cGMP 浓度。本期解说，我们就来讨论现阶段常以的 PDE 胺。

本期解说：同为扩静脉药物，用药物主导作用有何大关联？

现阶段常以的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表药物剂分别是什么？

哪一类 PDE 胺可用以用药物 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其效应与mg发挥作用何种彼此间？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 胺？此类药物剂在应用于时一般来说哪些后果？

简介正确

1. PDE-3 胺：柏木他氟、米力农

（1）柏木他氟

炎淋巴细胞药物剂，其 CFDA 审批肾病为用以断续跛行、防治脑梗死患上 (心源性脑梗死除外)，其他医学应用简介如防治 PCI 术后后恶性肿瘤。用药物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当不定mg。

基于南韩成年人的 CSPSⅡ实验，得出结论柏木他氟在防治脑卒中方面类似于阿司匹林，并发症性事件的年起因率要比阿司匹林一组的非常较差，但引起的头痛、病症、气喘、头晕和心动过速等非常常见，转用柏木他氟的患儿数量比转用阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和血液循环药物剂，其 CFDA 审批肾病是用以其他治果欠佳的急慢性充血性心绞痛，其他医学应用如用药物瓣膜手术时较差心排血槽。

其效应与mg有关，小mg时主要发挥为正性肌力主导作用，但当mg加大，近到稳固的最大正性肌力效应时，其扩静脉主导作用也随mg的下降而加强。

负担mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。最大日mg不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需再进一步及减慢滴注反应速度。

2. PDE-4 胺：阿那格林

FDA 审批用法用以雅发性淋巴细胞增高和真性红细胞增高，降较差淋巴细胞聚合，不具正性肌力和舒静脉主导作用，较易导致黏稠潴留。作为 PDE3 依赖性药物也能依赖性淋巴细胞的组织起来。与柏木他氟、米力农、NSAIDs、炎淋巴细胞药物剂等有鉴于此可下降起因并发症的后果。

此外，PDE-4 胺还有用药物 COPD 的罗氟司雅、柏木司雅以及用药物银屑病的阿普司雅，现阶段尚未在要务该公司。

3. PDE-5 胺：西地那非、降服地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、降服地那非、他近那非

此类药物剂最出名，广泛用以男同性恋勃起原发性的用药物，由于是血液循环剂，也可用以降较差气管HG大肠气管加压（加拿大 FDA 尚未审批将降服地那非用以用药物此肾病）。

这一系列药物剂强制与任何形式的酯药物剂同时应用。应用于西地那非后 24 小时内或应用于他近那非后 48 小时内对人应用于，即使在这些星期玻璃窗之后，可能仍发挥作用很强的致较差血压主导作用。另外，大肠静脉闭塞性结核病 (PVOD) 常常不会被错误归为雅发性气管HG大肠气管加压，而大肠血液循环药物如 PDE5 胺可使 PVOD 患儿的心静脉状态非常大紧张，故不举荐此类患儿应用于。

雅别注意的是以上功能性的 PDE 胺如阿那格林、柏木他氟对于心绞痛（HF）患儿有潜在严重危害，要评核后果。而 PDE-5 胺对有临界性较差血压和/或较差用量状态的 HF 患儿有应用于后果。

（2）双嘧近莫

CFDA 肾病用以炎淋巴细胞组织起来、防治恶性肿瘤。此外，尚能用以防治脑卒中（与阿司匹林有鉴于此），用以华法林的专门设计用药物以强化其炎栓主导作用（如 FDA 肾病防止瓣膜瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及肾病症候群。

PDE-5 胺还有未在要务该公司的用药物用药物气管肾病、短时间内HG气管炎的扎普司雅等。

4. 非功能性 PDE 胺：茶碱类药物剂

作为气管扩充剂其支配慢性肾病的能够在于有炎炎、免疫调节及保护气管的主导作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经支配的性疾病患儿明令禁止。而多索茶碱不良反应起因率较较差，医学抗性好。

供简介

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主编： 刘登